NSI-189

MF:C22H30N4O

MW: 366.4998

EINECS:-0

Synonymes:NSI-189;[2-[(3-Méthylbutyle)aminé]-3-pyridinyle][4-(phénylméthyle)-1-pipérazinyle]méthanone;[2-[(3-Méthylbutyle)aminé]-3-pyridinyle][4-(phénylméthyle)-1-pipérazinyle]méthanone NSI189;NSI-189 [2-[(3-Méthylbutyle)aminé]-3-pyridinyle][4-(phénylméthyle)-1-pipérazinyle]méthanone;NSI-189, >=98%;(4-benzylpipérazin-1-yl)-[2-(3-méthylbutylamino)pyridine-3-yl];(4-benzylpipérazin-1-yl)-[2-(3-méthylbutylamino)pyridine-3-yl],NSI-189

Arrière-plan

NSI-189 est une benzylphipérizine-aminopyridine, Produit chimique de recherche nootropique et neurogène créé par Neuralstem, Inc.. qui était dérivé de la pyrazine et du nicotinamide. Des études ont montré qu'il stimule la neurogenèse des cellules souches neurales dérivées de l'hippocampe humain in vivo et vitro .

Chez la souris adulte en bonne santé, Il a été démontré que le NSI-189 augmente le volume de l'hippocampe de 20% et symptômes comportementaux inversés dans les modèles de dépression chez la souris, ce qui signifie qu'à la source, cela pourrait traiter la dépression . L'hippocampe est responsable de la navigation spatiale, ainsi que la consolidation des informations de la mémoire à court terme vers la mémoire à long terme.

L'entité chimique stimule la croissance de nouveaux neurones dans l'hippocampe, qui est une zone du cerveau censée contribuer à des conditions telles que le trouble de stress post-traumatique (SSPT), La maladie d'Alzheimer, et trouble dépressif majeur (MDD).

Méthode d'action

Bien que cela ait été démontré chez le rat et le chimpanzé, la suggestion selon laquelle un hippocampe trop petit provoque la dépression et d'autres maladies chez les humains n'est encore techniquement qu'une théorie. NSI-189 augmente le volume de l'hippocampe chez la souris adulte de 20%, une région du cerveau qui est l'une des premières à subir des dommages entraînant une perte de mémoire, désorientation, encéphalite, et l'hypoxie due à des maladies telles que la maladie d'Alzheimer .

Avantages

Des tests ont montré que le NSI-189 améliorait considérablement les réponses comportementales associées à la dépression. . Chez l'homme, il peut contrer l'atrophie hippocampique observée dans des troubles tels que le TDM., inverser leurs symptômes. Une phase 1B randomisée, en double aveugle, contrôlé par placebo, étude d’escalade de doses multiples menée sur une 28 la période de la journée a montré une efficacité comportementale dans 24 patients ayant reçu du NSI-189 par voie orale .

Les mesures d'efficacité ont montré une réduction cliniquement significative des symptômes cognitifs et dépressifs dans toutes les mesures., et semblait persister au fil du temps pendant le suivi des évaluations d'efficacité qui comprenaient l'impression clinique globale. – Amélioration (CGI-I), Échelle d'évaluation de la dépression de Montgomery-Aserb (MADRS), Questionnaire sur le fonctionnement cognitif et physique (CPFQ, et le questionnaire sur les symptômes de la dépression (SDQ) .

Comment fonctionne le NSI-189

Ce médicament a été développé pour traiter trois aspects importants de la dépression, notamment le volume de l'hippocampe., neurogenèse et neurotransmission. NSI-189 augmente le volume dans l'hippocampe. En faisant ainsi, le volume de l'hippocampe et la densité des cellules cérébrales saines sont augmentés, améliorant ainsi les performances cognitives. En plus d'augmenter le volume de l'hippocampe, le médicament améliore également la fonctionnalité des cellules neuronales. Il favorise une croissance saine des cellules neuronales tout en réparant les zones endommagées du cerveau..

Posologie et suggestions

Les études menées pour évaluer les effets du NSI-189 ont révélé que 40 à 80 mg par jour est efficace dans le traitement de la dépression et des symptômes cognitifs chez les patients en bonne santé. Dans ces procès, aucun événement indésirable grave n’a été enregistré. En général, NSI-189 est bien toléré et sans danger pour l'usage humain.

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