NSI-189

MF:C22H30N4O

MW: 366.4998

EINECS:-0

Synonyme:NSI-189;[2-[(3-Methylbutyl)amino]-3-Pyridinyl][4-(Phenylmethyl)-1-Piperazinyl]Methanon;[2-[(3-Methylbutyl)amino]-3-Pyridinyl][4-(Phenylmethyl)-1-Piperazinyl]Methanon NSI189;NSI-189 [2-[(3-Methylbutyl)amino]-3-Pyridinyl][4-(Phenylmethyl)-1-Piperazinyl]Methanon;NSI-189, >=98%;(4-Benzylpiperazin-1-yl)-[2-(3-Methylbutylamino)Pyridin-3-yl];(4-Benzylpiperazin-1-yl)-[2-(3-Methylbutylamino)Pyridin-3-yl],NSI-189

Hintergrund

NSI-189 ist ein Benzylphiperizin-Aminiopyridin, nootropische und neurogene Forschungschemikalie von Neuralstem, Inc. das von Pyrazin und Nicotinamid abgeleitet wurde. Studien haben gezeigt, dass es die Neurogenese menschlicher, aus dem Hippocampus stammender neuraler Stammzellen in vivo und vitro stimuliert .

Bei gesunden erwachsenen Mäusen, Es wurde gezeigt, dass NSI-189 das Volumen des Hippocampus um erhöht 20% und umgekehrte Verhaltenssymptome in Maus-Depressionsmodellen, was bedeutet, dass es an der Quelle Depressionen behandeln könnte . Der Hippocampus ist für die räumliche Navigation zuständig, zusammen mit der Konsolidierung von Informationen aus dem Kurzzeitgedächtnis in das Langzeitgedächtnis.

Die chemische Einheit stimuliert das Wachstum neuer Neuronen im Hippocampus, Dies ist ein Bereich des Gehirns, von dem angenommen wird, dass er zu Zuständen wie einer posttraumatischen Belastungsstörung beiträgt (PTBS), Alzheimer-Krankheit, und schwere depressive Störung (MDD).

Aktionsmethode

Obwohl es bei Ratten und Schimpansen nachgewiesen wurde, Der Vorschlag, dass ein zu kleiner Hippocampus Depressionen und andere Krankheiten beim Menschen verursacht, ist technisch gesehen immer noch nur eine Theorie. NSI-189 erhöht das Volumen des Hippocampus bei erwachsenen Mäusen um 20%, eine Region des Gehirns, die als eine der ersten Schäden erleidet, die zu Gedächtnisverlust führen, Orientierungslosigkeit, Enzephalitis, und Hypoxie durch Krankheiten wie Alzheimer .

Leistungen

Tests haben gezeigt, dass NSI-189 Verhaltensreaktionen, die mit Depressionen verbunden sind, signifikant verbesserte . Beim Menschen kann es der Hippocampus-Atrophie entgegenwirken, die bei Erkrankungen wie MDD auftritt, Umkehrung ihrer Symptome. A Phase 1B randomisiert, doppelt blind, placebokontrolliert, Mehrfachdosis-Eskalationsstudie, durchgeführt über a 28 Tageszeitraum zeigte Verhaltenswirksamkeit in 24 Patienten, denen NSI-189 oral verabreicht wurde .

Die Wirksamkeitsmessungen zeigten über alle Maßnahmen hinweg eine klinisch bedeutsame Verringerung der kognitiven und depressiven Symptome, und schien während der Nachsorge für die Wirksamkeitsbewertungen, die den klinischen Gesamteindruck umfassten, über die Zeit bestehen zu bleiben – Verbesserung (CGI-I), Montgomery-Aserb Depression Bewertungsskala (MADRS), Fragebogen zur kognitiven und körperlichen Funktion (CPFQ, und der Fragebogen zu den Symptomen einer Depression (SDQ) .

Wie NSI-189 funktioniert

Dieses Medikament wurde entwickelt, um drei wichtige Aspekte der Depression anzugehen, darunter das Volumen des Hippocampus, Neurogenese und Neurotransmission. NSI-189 erhöht das Volumen im Hippocampus. Auf diese Weise, Das Volumen des Hippocampus und die Dichte gesunder Gehirnzellen werden erhöht, wodurch die mod und die kognitive Leistung verbessert werden. Abgesehen von der Erhöhung des Hippocampusvolumens, Das Medikament verbessert auch die Funktionalität der Nervenzellen. Es fördert ein gesundes Wachstum neuronaler Zellen und repariert beschädigte Bereiche im Gehirn.

Dosierung und Empfehlung

Studien, die durchgeführt wurden, um die Wirkungen von NSI-189 zu bewerten, haben dies gezeigt 40 zu 80 mg täglich ist wirksam bei der Behandlung von Depressionen und kognitiven Symptomen bei gesunden Patienten. Bei diesen Versuchen, Es wurden keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse aufgezeichnet. Allgemein, NSI-189 ist gut verträglich und sicher für den menschlichen Gebrauch.

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