MF:C22H29FN3O9P
MW:529.4525242
EINECS:11-000-0
Synonyme:Sofosbuvir (PSI-7977, GS-7977);Sofosbuvir N-[[P(S),2'R]-2′-Desoxy-2′-Fluor-2′-Methyl-P-phenyl-5′-Uridylyl]-L-Alanin-1-methylethylester;Propan-2-yl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-Dioxopyrimidin-1-yl)-4-Fluor-3-hydroxy-4-methyloxolan-2-yl]Methoxyphenoxyphosphoryl]amino]Propanoat;Suofeibuwei;Sofosbuvir, >=98%;Sofosbubir;Sofosbuvir,GS-7977;(S)-Isopropyl 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-Dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-4-Fluor-3-h
Abstrakt
Sofosbuvir (Markennamen Sovaldi, Hepcinat, Auflösung, Hepcvir, SoviHep) ist ein Nukleotidanalogon, das in Kombination mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung des Hepatitis-C-Virus eingesetzt wird (HCV) Infektion.
Sofosbuvir ist ein Prodrug-Nukleotidanalogon, das als Teil einer Kombinationstherapie zur Behandlung des Hepatitis-C-Virus eingesetzt wird (HCV) Infektion oder zur Behandlung einer Koinfektion von HIV und HCV. Nach der Metabolisierung zum aktiven antiviralen Wirkstoff 2′-Desoxy-2′-α-Fluor-β-C-methyluridin-5′-Triphosphat (auch bekannt als GS-461203), das Triphosphat dient als defektes Substrat für das NS5B-Protein, eine RNA-abhängige RNA-Polymerase, die für die Replikation viraler RNA erforderlich ist. Sofosbuvir und andere Nukleotidinhibitoren der HCV-RNA-Polymerase weisen eine sehr hohe Barriere für die Resistenzentwicklung auf.
Dies ist ein wichtiger Vorteil gegenüber HCV-Medikamenten, die auf andere virale Enzyme wie die Protease abzielen, bei denen sich eine schnelle Resistenzentwicklung als wichtige Ursache für Therapieversagen erwiesen hat. In jüngerer Zeit, Sofosbuvir ist als Arzneimittelkombinationspräparat mit fester Dosis und Levipasvir erhältlich (Handelsname Harvoni) zur Behandlung chronischer Hepatitis C eingesetzt, eine infektiöse Lebererkrankung, die durch eine Infektion mit dem Hepatitis-C-Virus verursacht wird (HCV). Im Oktober genehmigt 2014 von der FDA, Ledipasvir und Sofosbuvir sind direkt wirkende antivirale Wirkstoffe, die zur Behandlung des HCV-Genotyps indiziert sind 1 mit oder ohne Zirrhose.
HCV ist ein einzelsträngiges RNA-Virus, das in neun verschiedene Genotypen eingeteilt wird, mit Genotyp 1 ist in den Vereinigten Staaten die häufigste Erkrankung 72% aller chronischen HCV-Patienten. Vor der Entwicklung dieses Arzneimittels, Die wichtigste verfügbare Behandlung waren wöchentliche Injektionen von pegyliertem Interferon mit gewichtsabhängigem Ribavirin 48 Wochen, wodurch eine nachhaltige virologische Reaktion erzielt wurde (SVR) von 45-50% und hatte mehrere unangenehme Nebenwirkungen. In Kombination miteinander, Es wurde gezeigt, dass zwischen Ledipasvir und Sofosbuvir ein SVR besteht 93 und 100% nach 12 Wochen Behandlung. Sein Einsatz hat sich auch bei der Behandlung von HCV bei Patienten mit HIV-Koinfektion als erfolgreich erwiesen.
Spezifikation
Produkte |
Spezifikationen |
Testergebnisse |
Aussehen |
Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver |
Entspricht |
Identifizierung |
Hochleistungsflüssigkeitschromatograph HPLC |
Die Retentionszeit des Hauptpeaks der Testprobe entspricht dem Referenzstandard |
Entspricht |
Inspektion |
Wasser |
≤1,0 % |
0.2% |
Glührückstand |
≤0,1 % |
Entspricht |
Schwermetalle |
≤20ppm |
Entspricht |
Verwandte Verunreinigungen |
Gesamtverunreinigungen ≤1,5 % |
0.65% |
Einzelne Verunreinigung ≤0,5 % |
Entspricht |
Reinheit (Testgegenstände) |
≥98,5 % |
99.35% |
Verwendung von Sofosbuvir (GS-7977)
GS 7977 ist ein Prodrug, das zum aktiven antiviralen Wirkstoff 2 metabolisiert wird′ Desoxy 2′ α Fluor β C Methyluridin 5′ Monophosphat und wird derzeit phasenweise untersucht 3 Klinische Studien zur Behandlung von Hepatitis C.
Studien haben gezeigt, dass GS-7977 ein Nukleotidhemmer des Hepatitis-C-Virus ist, übt selektive Hemmwirkung auf die HCV-NS5B-Polymerase aus
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