Inhibiteur de petites molécules MK-1775 CAS: 955365-80-7 Poudre jaune

Supériorité

Zhongshan Latterson Biotechnology Co., Ltd., est une entreprise pharmaceutique complète, qui s'est spécialisé dans la technologie biopharmaceutique 7 années. L'entreprise est située dans la ville de Zhongshan, Province de Guangdong , Chine.
Notre usine couvre une superficie de 33500 mètres carrés, avec un environnement propre et une belle mise en page. Il existe plusieurs ateliers de grande ou moyenne taille et un centre d'assurance qualité et de recherche avec un équipement de pointe. Maintenant, nos principaux produits sont des séries de stéroïdes anabolisants, Série peptidique, Série d'anesthésie locale. Nos produits atteignent le niveau avancé du marché intérieur, dont beaucoup atteignent la norme internationale, les certificats contiennent: KASCHER , ISO 9001:2008 , BPF , SGS.

Détails de base:

Nom du produit: MK-1775
Synonymes: 2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yle)pyridine-2-yl)-6-(4-(4-méthylpipérazin-1-yl)phénylamino)-1H-pyrazolo[3,4-ré]pyrimidine-3(2H)-un;MK-1775;MK-1775,MK1775;2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yle)pyridine-2-yl)-6-(4-(4-méthylpipérazin-1-yl)phénylamino)-1,2-dihydropyrazolo[3,4-ré]pyrimidine-3-one;2-Allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yle)pyridine-2-yl)-6-(4-(4-méthylpipérazin-1-yl)phénylamino)-1H-pyrazolo[3,4-ré]pyrimidine-3(2H)-un député 1775;Mk 1775 2-Allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yle)pyridine-2-yl)-6-(4-(4-méthylpipérazin-1-yl)phénylamino)-1H-pyrazolo[3,4-ré]pyrimidine-3(2H)-un;MK-1775, >=98%;MK-1175
CAS: 955365-80-7
MF: C27H32N8O2
MW: 500.59538
densité: 1.292

La description:

MK-1775 est une petite molécule inhibitrice de la tyrosine kinase WEE1 ayant une activité sensibilisante antinéoplasique potentielle.. MK-1775 cible et inhibe sélectivement WEE1, une tyrosine kinase qui phosphoryle la kinase dépendante de la cycline 1 (CDK1, CDC2) pour inactiver le complexe CDC2/cycline B. L'inhibition de l'activité WEE1 empêche la phosphorylation de CDC2 et altère le point de contrôle des dommages à l'ADN G2. Cela peut conduire à l'apoptose lors d'un traitement avec des agents chimiothérapeutiques endommageant l'ADN.. MK-1775 est un type de thérapie biologique. C'est un bloqueur de croissance du cancer. Il arrête les signaux que les cellules cancéreuses utilisent pour se diviser et se développer. MK-1775 a été utilisé dans des essais étudiant le traitement du LYMPHOME, Tumeurs, Cancer de l'ovaire, Carcinome de la langue, et glioblastome adulte, entre autres.

Application:

MK-1775 inhibe la kinase Wee1 de manière compétitive pour l'ATP. Comparé à Wee1, Écrans MK-1775 2- à 3 fois moins de puissance contre Oui avec IC50 de 14 nm, 10-fois moins de puissance contre sept autres kinases avec >80% inhibition à 1 M, et >100-plier la sélectivité par rapport au Myt humain 1, une autre kinase qui inhibe la kinase dépendante de la cycline 1 (CDC2) par phosphorylation sur un site alternatif (Thr14). En abrogeant le point de contrôle des dommages à l'ADN via le blocage de l'activité Wee1 dans les cellules WiDr portant p53 muté, Le traitement MK-1775 inhibe la phosphorylation basale de CDC2 à Tyr15 (CDC2Y15) avec EC50 de 49 nm, et supprime la gemcitabine-, carboplatine- ou phosphorylation de CDC2 induite par le cisplatine et arrêt du cycle cellulaire de manière dose-dépendante, avec EC50 de 82 nM et 81 nm, 180 nM et 163 nm, le meilleur 159 nM et 160 nm, respectivement. Traitement MK-1775 seul à 30-100 nM n'a aucun effet antiprolifératif significatif dans les cellules WiDr et H1299, alors que MK-1775 à 300 nm, suffisant pour inhiber Wee1 en >80%, présente des effets antiprolifératifs modérés mais significatifs par 34.1% dans les cellules WiDr et 28.4% dans les cellules H1299.

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