Kleinmolekül-Inhibitor MK-1775 CAS: 955365-80-7 Gelbpulver

Überlegenheit

Zhongshan Latterson Biotechnology Co., GmbH., ist ein umfassendes Pharmaunternehmen, die sich auf biopharmazeutische Technologie spezialisiert haben 7 Jahre. Das Unternehmen befindet sich in der Stadt Zhongshan, Provinz Guangdong , China.
Unsere Fabrik umfasst eine Fläche von 33500 Quadratmeter, mit sauberer Umgebung und schönem Layout. Es gibt mehrere große oder mittlere Werkstätten und ein QS- und Forschungszentrum mit fortschrittlicher Ausrüstung. Derzeit, Unsere Hauptprodukte sind anabole Steroide, Peptid-Serie, Lokalanästhesie-Serie. Unsere Produkte erreichen den fortgeschrittenen Standard des heimischen Marktes, viele davon erreichen den internationalen Standard, Zertifikate enthalten: KOSCHER , ISO 9001:2008 , GMP , SGS.

Grundlegende Details:

Produktname: MK-1775
Synonyme: 2-Allyl-1-(6-(2-Hydroxypropan-2-yl)Pyridin-2-yl)-6-(4-(4-Methylpiperazin-1-yl)Phenylamino)-1H-Pyrazolo[3,4-d]Pyrimidin-3(2H)-einer;MK-1775;MK-1775, MK1775;2-Allyl-1-(6-(2-Hydroxypropan-2-yl)Pyridin-2-yl)-6-(4-(4-Methylpiperazin-1-yl)Phenylamino)-1,2-Dihydropyrazolo[3,4-d]Pyrimidin-3-eins;2-Allyl-1-(6-(2-Hydroxypropan-2-yl)Pyridin-2-yl)-6-(4-(4-Methylpiperazin-1-yl)Phenylamino)-1H-Pyrazolo[3,4-d]Pyrimidin-3(2H)-ein Mk 1775;MK 1775 2-Allyl-1-(6-(2-Hydroxypropan-2-yl)Pyridin-2-yl)-6-(4-(4-Methylpiperazin-1-yl)Phenylamino)-1H-Pyrazolo[3,4-d]Pyrimidin-3(2H)-einer;MK-1775, >=98%;MK-1175
FALL: 955365-80-7
MF: C27H32N8O2
MW: 500.59538
Dichte: 1.292

Beschreibung:

MK-1775 ist ein kleiner Molekülinhibitor der Tyrosinkinase Wee1 mit potenzieller antineoplastischer Sensibilisierungsaktivität. MK-1775 zielt selektiv ab und hemmt Wee1, Eine Tyrosinkinase, die cyclinabhängige Kinase phosphoryliert 1 (CDK1, CDC2) Um den Cdc2/Cyclin -B -Komplex zu inaktivieren. Die Hemmung der Wee1 -Aktivität verhindert die Phosphorylierung von CDC2 und beeinträchtigt den Checkpunkt für G2 -DNA -Schäden. Dies kann bei der Behandlung mit DNA zu Apoptose führen, die Chemotherapeutika schädigen. MK-1775 ist eine Art biologischer Therapie. Es ist ein Krebswachstumsblocker. Es stoppt Signale, dass Krebszellen zum Teilen und Wachstum verwenden. MK-1775 wurde in Studien zur Behandlung von Lymphomen eingesetzt, Neoplasmen, Eierstockkrebs, Zungenkarzinom, und erwachsenes Glioblastom, unter anderem.

Anwendung:

MK-1775 hemmt die Wee1-Kinase auf ATP-wettbewerbsfähige Weise. Im Vergleich zu Wee1, MK-1775 Displays 2- bis 3-fach weniger Potenz gegen Ja mit IC50 von 14 nm, 10-Falten Sie weniger Potenz gegen sieben andere Kinasen mit >80% Hemmung bei 1 μM, und >100-Faltselektivität über den menschlichen Myt 1, Eine andere Kinase, die die Cyclin-abhängige Kinase hemmt 1 (CDC2) durch Phosphorylierung an einer alternativen Stelle (Thr14). Durch Abfinding des DNA -Schadenskontrollpunkt, Die MK-1775-Behandlung hemmt die basale Phosphorylierung von Cdc2 bei Tyr15 (CDC2Y15) mit EC50 von 49 nm, und unterdrückt Gemcitabine-, Carboplatin- oder cisplatininduzierte Phosphorylierung von CDC2 und Zellzyklus in dosisabhängiger Weise, mit EC50 von 82 nm und 81 nm, 180 nm und 163 nm, das Wohlbefinden 159 nm und 160 nm, beziehungsweise. MK-1775behandlung allein bei 30-100 NM hat keine signifikante antiproliferative Wirkung in WIDR- und H1299 -Zellen, während MK-1775 bei 300 nm, ausreichend, um Wee1 durch zu hemmen >80%, zeigt mäßige, aber signifikante antiproliferative Wirkungen durch 34.1% in WIDR -Zellen und 28.4% In H1299 -Zellen.

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