Antiöstrogen-Steroid-rohes Steroid-Pulver Trilostane CAS 13647-35-3 Für Brustkrebs
Abstrakt
Trilostan ist ein Inhibitor der Isoformen 3β-HSD und 3β-HSD2 des Enzyms 3β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase, das eine Rolle bei der adrenalen Steroidbiosynthese spielt. Die Forscher glauben, dass Arg195 in 3β-HSD gegenüber Pro195 in 3β-HSD2 auf die kompetitive Hemmung von 3β-HSD zurückzuführen ist, aber nicht 3β-HSD2 von Trilostane. Die Forschung zeigt, dass Trilostan die intrazelluläre Produktion von LNCaP-FGC-Prostatakrebszellen wirksam unterdrückt und die Cortisol-Biosynthese in der menschlichen Nebenniere hemmt. Dieses Produkt dient als nützliches Werkzeug in der Steroidbiosyntheseforschung.
Spezifikation
| Testgegenstände |
Spezifikation |
Testgegenstände |
| Aussehen |
weiß, fast weiß,kristallines Pulver |
Testgegenstände |
| Löslichkeit |
Frei löslich in Wasser,praktisch unlöslich oder sehr schwer löslich in Alkohol und
in Methylenchlorid. |
Testgegenstände |
| Identifizierung |
EIN |
Das UV-Absorptionsspektrum der Probe zeigt
ein Absorptionsmaximum bei 276nm.Die spezifische
Absorption am Maximum is55 to 64. |
Testgegenstände |
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B |
Infrarot-Absorptionsspektrophotometrie. |
Testgegenstände |
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C |
Mit Testlösung erhaltenes Chromatogramm (b) ist
ähnlich in der Positionsfarbe & Größe zum Hauptfleck im erhaltenen Chromatogramm
mit der Bezugslösung. |
Testgegenstände |
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D |
In der Methylenchloridschicht entwickelt sich eine orangerote Farbe. |
Testgegenstände |
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E |
Es gibt Reaktion (a) von Sulfaten. |
Testgegenstände |
| Aussehen der Lösung |
Lösung S ist klar und nicht intensiver gefärbt als Referenzlösung in BY6. |
Testgegenstände |
| Testgegenstände |
negativ 0,10° bis +0,10° bestimmt an Lösung S. |
+0.01° |
| Säure oder Alkalität |
NMT 0,4 ml 0,01 M HCL sind erforderlich, um die Farbe zu ändern
der Anzeige auf rot. |
Testgegenstände |
| Verwandte Substanzen |
Verunreinigung J ≤0,20 % |
Testgegenstände |
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Jede andere Verunreinigung ≤0,30 % |
Testgegenstände |
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Gesamtverunreinigung ≤1,0 % |
Testgegenstände |
| Bor |
≤50ppm |
Testgegenstände |
| Sulfatasche |
≤0,10 % |
0.06% |
| Trocknungsverlust |
≤0,5 % |
0.30% |
| Assay(auf getrockneter Basis) |
98.0~101,0 % |
99.5% |
Verwendet
Trilostan kann den kortikalen Hormonsyntheseprozess unterdrücken 3 Beta-Dehydrogenase, Cortisol machen, Aldosteronsynthese reduzieren, klinisch bei der Behandlung des Cushing-Syndroms eingesetzt(Cortisol-Erhöhungskrankheit) und primärer Aldosteronismus,die Wirkung ist nicht gut als Testosteron Metyrapon. Dieses Produkt hat die Rolle des Testosteronspiegels im Blut signifikant reduziert, kann relevant sein, um synthetisches zu hemmen.
Anwendungen
Trilostan,Das Antiöstrogen-Steroid-Medikament Trilostane war zuvor im Vereinigten Königreich für die Anwendung beim Menschen unter dem Markennamen Modrenal zur Behandlung von Morbus Cushing und bei Brustkrebs erhältlich. Es wurde in den Vereinigten Staaten in zugelassen 2008 zur Behandlung von Morbus Cushing (Hyperadrenokortizismus) bei Hunden unter dem Markennamen Vetoryl. Es war einige Zeit in Großbritannien unter dem Markennamen Vetoryl auf Rezept erhältlich, bevor es in den USA zugelassen wurde. Das Medikament wird auch zur Behandlung der Hauterkrankung Alopecia X bei Hunden eingesetzt. Es ist auch das erste Medikament, das zur Behandlung beider Hypophysen zugelassen ist- und adrenal-abhängiges Cushing bei Hunden. Dieses verschreibungspflichtige Medikament wirkt, indem es die Produktion von Cortisol in den Nebennieren stoppt.
Trilostan,Das Anti-Östrogen-Steroid-Medikament Vetoryl wird zur Behandlung des Cushing-Syndroms eingesetzt (auch als Cushing-Krankheit oder Hyperadrenokortizismus bekannt). Dies ist ein Hormonproblem, das mit ungewöhnlich hohen Cortisonspiegeln im Blutkreislauf betroffener Hunde verbunden ist. Die Hauptsymptome sind übermäßiger Durst und Hunger. Es beeinträchtigt auch das Aussehen des Hundes und verringert seine Lebensqualität. Hunde können Haarausfall zeigen, Gewichtszunahme, Lethargie, Verlust der Blasenkontrolle und ein aufgeblähter Bauch.
Trilostan,Die Cushing-Krankheit ist ein Zustand, der für den Rest seines Lebens im System des Hundes vorhanden sein wird und kontinuierlich behandelt werden muss. Vetoryl geht dieses Problem in der Hypophyse und den Nebennieren an. Der Cortisolspiegel wird gesenkt, was zu einer Verringerung der Symptome führt, und Vetoryl kann in nur drei Monaten einen Unterschied machen.
Trilostan,Die Kapseln sind je nach Größe des Hundes in vier Stärken erhältlich und sollten nur von einem Tierarzt verschrieben werden. Es gibt eine Reihe von Kontraindikationen, die vor der Behandlung berücksichtigt werden sollten. Hunde, die schwanger sind oder Probleme mit der Leber oder den Nieren haben, sollten dieses Medikament nicht einnehmen.
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