Pharmaceutical Raw Materials Trilostane For Breast Cancer Treatment
Schnelle Details:
Trilostan
CAS-Nr.: 13647-35-3
Reinheit: 98.5%Mindest
MF: C20H27NO3
EINECS-Nr.: 237-133-0
Aussehen: White to off-white power
Typ: Antineoplastic Agents
Grade Standard: Medizingrad
Verpackung: As customers requirments
Verwendung: Anti-tumor drugs and immunosuppressants
Beschreibung
Trilostan, that is 4α, 5α-epoxy-2-cyano-3,17β-diol, can reversibly inhibit 3β-hydroxy steroid dehydrogenase and △5, 4-isomerase in the adrenal cortex to block the biosynthesis of mineralocorticoid and glucocorticoid. In 1980, it was approved for the treatment of hyperaldosteronism and cortisol excess disease in the United Kingdom. In 1985, it was approved for the treatment of Cushing’s syndrome in the United States, which is adrenal cortex hyperactivity disorder. In view of the older animals, especially older dogs are susceptible to Cushing’s syndrome. Trilostane can relieve the disease symptoms of more than 90% of dogs, and improve their quality of life. So the drug has also been granted for the treatment of animals in the United Kingdom. Trilostane itself has no hormonal activity. Its side effects is less, and its safety and tolerability are also particularly good.
Anwendung
1) Trilostan,Das Antiöstrogen-Steroid-Medikament Trilostane war zuvor im Vereinigten Königreich für die Anwendung beim Menschen unter dem Markennamen Modrenal zur Behandlung von Morbus Cushing und bei Brustkrebs erhältlich. Es wurde in den Vereinigten Staaten in zugelassen 2008 zur Behandlung von Morbus Cushing (Hyperadrenokortizismus) bei Hunden unter dem Markennamen Vetoryl.
2) Es war einige Zeit in Großbritannien unter dem Markennamen Vetoryl auf Rezept erhältlich, bevor es in den USA zugelassen wurde. Das Medikament wird auch zur Behandlung der Hauterkrankung Alopecia X bei Hunden eingesetzt. Es ist auch das erste Medikament, das zur Behandlung beider Hypophysen zugelassen ist- und adrenal-abhängiges Cushing bei Hunden. Dieses verschreibungspflichtige Medikament wirkt, indem es die Produktion von Cortisol in den Nebennieren stoppt.
3) Trilostan,Das Anti-Östrogen-Steroid-Medikament Vetoryl wird zur Behandlung des Cushing-Syndroms eingesetzt (auch als Cushing-Krankheit oder Hyperadrenokortizismus bekannt). Dies ist ein Hormonproblem, das mit ungewöhnlich hohen Cortisonspiegeln im Blutkreislauf betroffener Hunde verbunden ist. Die Hauptsymptome sind übermäßiger Durst und Hunger. Es beeinträchtigt auch das Aussehen des Hundes und verringert seine Lebensqualität. Hunde können Haarausfall zeigen, Gewichtszunahme, Lethargie, Verlust der Blasenkontrolle und ein aufgeblähter Bauch.
4) Trilostan,Die Cushing-Krankheit ist ein Zustand, der für den Rest seines Lebens im System des Hundes vorhanden sein wird und kontinuierlich behandelt werden muss. Vetoryl geht dieses Problem in der Hypophyse und den Nebennieren an. Der Cortisolspiegel wird gesenkt, was zu einer Verringerung der Symptome führt, und Vetoryl kann in nur drei Monaten einen Unterschied machen.
5) Trilostan,Die Kapseln sind je nach Größe des Hundes in vier Stärken erhältlich und sollten nur von einem Tierarzt verschrieben werden. Es gibt eine Reihe von Kontraindikationen, die vor der Behandlung berücksichtigt werden sollten. Hunde, die schwanger sind oder Probleme mit der Leber oder den Nieren haben, sollten dieses Medikament nicht einnehmen.
Hinweise
Trilostane can inhibit 3β-dehydrogenase in the synthesis of corticosteroids, and decrease the synthesis of cortisol and aldosterone. It also can be used in the treatment of Cushing’s syndrome (hypercortisolism) und primärer Aldosteronismus. But the efficacy to treat Cushing’s syndrome (hypercortisolism) is not as metyrapone. This product also has a significant role in lowering blood testosterone levels, which may be related with that its synthesis is inhibited.
Treatment of Cushing’s syndrome
Trilostane is an inhibitor of 3β-hydroxysteroid dehydrogenase used in the treatment of Cushing’s syndrome and primary hyperaldosteronism. These are both disorders where excess amounts of corticosteroid hormones are produced in the body. Corticosteroids are essential for the body to make use of carbohydrates, fats and proteins and for a normal response to stress. They are also necessary for the regulation of salt and water balance in the body. Trilostane helps prevent the production of corticosteroids, controlling the symptoms associated with these disorders.
Trilostane can also be useful in the treatment of breast cancer that has relapsed in women who have gone through menopause.
The treatment of advanced breast cancer
Breast cancer is the most common type of tumor in women. Currently, for postmenopausal patients with hormone receptor-positive or unknown, clinical treatments unanimously recommend to be the preferred antiestrogen therapy, and the role of this therapy in delaying disease progression and improving survival time also has been affirmed and confirmed in numerous studies of breast cancer.
Trilostan (trade name Modrenal) developed by the biotechnology company has already been on the market. It can be used for the treatment of postmenopausal women that hormone-selective cancer has spread outside the breast. The pharmaceutical uses two ways to slow down the disease progression. For hormone-sensitive breast cancer, estrogen promotes the growth of cancer cells by acting to the two receptors. Estrogen receptor α is cancer accelerator, and estrogen receptor β is the brake. Modrenal strengthens estrogen adsorption to the estrogen receptor β, and weakens the adsorption to estrogen receptor α. Meanwhile it also acts on another loci AP1in cell DNA to reduce cell proliferation.
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