| Name |
Sunifiram |
| Systematisch (IUPAC) Name |
1-benzoyl-4-propanoylpiperazine |
| CAS-Nummer |
314728-85-3 |
| Formel |
C14H18N2O2 |
| Aussehen |
weißes Puder |
| Anwendung |
a piperazine derived research chemical which has nootropic effects |
| Aktie |
bulk in stock |
| Assay |
99% |
Beschreibung:
Sunifiram (DM-235) ist ein von Piperazin abgeleitetes Ampakin-Medikament, das als positiver allosterischer Modulator von AMPA-Rezeptoren wirkt, und hat im Tierversuch nootrope Wirkungen mit deutlich höherer Wirksamkeit als Piracetam. Es sind eine Reihe verwandter Verbindungen bekannt, Das bekannteste ist Unifiram (DM-232).
Sunifiram (DM-235) ist ein synthetisches Derivat von Piracetam, obwohl es aufgrund der Zerstörung des Pyrrolidon-Rückgrats nicht mehr zur Arzneimittelklasse der Racetame gehört (doch dadurch, dass es von ihnen abgeleitet ist, es wird immer noch häufig mit dieser Klasse in Verbindung gebracht).
Sunifiram hat im Hippocampus ähnliche Mechanismen wie Nefiracetam, und ähnlich wie dieses Medikament weist Sunifiram antiamnesische Eigenschaften auf und ist möglicherweise ein kognitiver Verstärker. Seine antiamnesische Wirkung ist pro Gewicht um mehrere Größenordnungen höher als die von Piracetam, und vorläufige Beweise deuten darauf hin, dass es ein ähnlich niedriges Toxizitätsprofil aufweist.
Diese Verbindung ist als AMPAkin bekannt, da sie die meisten ihrer Wirkungen über den AMPA-Rezeptor ausübt (eine der drei Hauptuntergruppen der Glutamatrezeptoren, neben NDMA und Kainat). Diese Verbesserung der AMPA-Funktion scheint auch auf einer verstärkten Signalübertragung über die Glycin-Bindungsstelle von NMDA-Rezeptoren zu beruhen, Obwohl eine minimale Signalübertragung über den NMDA-Rezeptor erfolgt, scheinen die Vorteile auf AMPA-Rezeptoren dosisabhängig zu sein.
Anwendung:
Diese Verstärkung durch Sunifiram ist mit einer Erhöhung der Phosphorylierung von AMPAR durch Aktivierung der Proteinkinase II verbunden(CaMKII) und eine Zunahme der Phosphorylierung von NMDAR durch Aktivierung der Proteinkinase C α (PKCα). Genauer, Sunifiram stimuliert die Glycin-Bindungsstelle von NMDAR bei gleichzeitiger PKCα-Aktivierung durch Src-Kinase. Die Steigerung der PKCα-Aktivität löst eine Potenzierung der Hippocampus-LTP durch CaMKII-Aktivierung aus.
Sunifiram verbessert kognitive Defizite durch die Aktivierung von CaM-Kinase II und Proteinkinase C.
Sunifiram (DM-235) is a piperazine derived research chemical which has anti-amnesiac effects in animal studies with significantly higher potency than piracetam. Sunifiram is a molecular simplification of unifiram. Based on in vitro and animal studies, it appears that sunifiram acts via AMPA-receptor activation.
Sunifiram operates by activating AMPA receptors; das heißt, the receptors that are responsible for the mediation of synaptic transmission in the central nervous system. Seine Mechanik erhöht auch die Phosphorylierung von AMPAR und NMDAR durch Proteinkinase-Aktivierung, was wiederum die langfristige Potenzierung verbessert – das heißt, eine Verbesserung der Signalübertragung zwischen zwei Neuronen durch gleichzeitige Stimulation.
Die durch Sunifiram beeinflusste Kinaseaktivierung verbessert auch kognitive Störungen. Zusätzlich, Sunifiram wirkt in der Großhirnrinde tierischer Versuchspersonen, indem es die Freisetzung von Acetylcholin unterstützt, das organische Molekül, das in einer Vielzahl verschiedener Organismen als Neurotransmitter fungiert. Diese Wirkmechanismen ermöglichen es Sunifiram, antiamnesische Eigenschaften auszuüben.